Apakah yang dimaksud preformulasi atau Preformulation?

brandon.jati · January 20, 2017, 6:15am

Preformulasi

Preformulasi adalah tahap awal dalam rangkaian proses pembuatan sediaan farmasi yang berpusat pada sifat-sifat fisika kimia zat aktif dimana dapat mempengaruhi penampilan obat dan perkembangan suatu bentuk sediaan farmasi.

shazam · December 30, 2017, 7:56am

Preformulasi terdiri dari kata pre yang artinya sebelum dan formulasi
yang artinya perumusan atau penyusunan.

Dibidang farmasi preformulasi dapat diartikan sebagai langkah awal yang dilakukan ketika akan membuat formula suatu obat.

Preformulasi meliputi pengkajian tentang karakteristik/sifat-sifat dari bahan obat dan bahan tambahan obat yang akan diformulasi.

TUJUAN PREFORMULASI

Membuat formula yang tepat sehingga menghasilkan produk akhir berupa sediaan farmasi yang stabil, berkhasiat, aman dan nyaman ketika digunakan.

I. PERTIMBANGAN UMUM PREFORMULASI

Sebelum membuat formula sediaan obat, beberapa hal yang harus dipertimbangkan yaitu :

1. Bentuk sediaan yang akan dibuat.

Ada beberapa pilihan bentuk sediaan farmasi yaitu bentuk padat ( puyer, tablet, kapsul, suppositoria ), bentuk setengah padat ( salep, pasta, krim ) dan bentuk cair ( larutan, suspensi, emulsi ).
Pemilihan bentuk sediaan obat tergantung pada :
- sifat-sifat fisika-kimia zat aktif yang digunakan, yakni kelarutan, ukuran partikel, sifat higroskopis, reaksi-reaksi kimia dll.
- kerja obat yang diinginkan, secara lokal ataukah sistemik. Untuk kerja lokal dipilih sediaan salep, krim, lotion, serbuk tabur. Untuk kerja sistemik ( diedarkan ke seluruh tubuh oleh darah ) dipilih sediaan tablet, kapsul, pulveres/puyer dan sirup.
- umur si pemakai. Untuk bayi dan anak-anak lebih disukai bentuk pulveres dan sirup. Untuk dewasa umumnya dibuat dalam bentuk tablet, kapsul.

2. Bahan tambahan obat yang akan digunakan.

Bahan tambahan yang digunakan dalam formulasi harus kompatibel (dapat tercampurkan ) dengan bahan obat utama ( zat aktif ) dan bahan tambahan yang lain.
Bahan tambahan diperlukan untuk :

Mendapatkan bentuk sediaan yang diinginkan ( bentuk tablet, larutan, dll ).
- Sebagai contoh : pada sediaan tablet selain zat aktif, digunakan bahan tambahan berupa bahan pengisi untuk memperbesar volume tablet, bahan pengikat untuk merekatkan serbuk bahan obat, bahan penghancur untuk mempercepat pecahnya tablet di dalam lambung, dan bahan penyalut yang digunakan untuk memperbaiki kestabilan, mengontrol penghancuran dan mempercantik penampilan tablet.
- Pada sediaan larutan digunakan bahan tambahan berupa pelarut untuk melarutkan bahan obat, dapat juga ditambahkan bahan penstabil untuk mencegah peruraian bahan obat, bahan pengawet untuk mencegah pertumbuhan mikroba, bahan pemberi warna dan rasa untuk memperbaiki rasa dan penampilan produk.
  Demikian juga untuk sediaan salep, pasta, krim dan lain-lain.
Menjaga kestabilan sediaan obat ( misal : pengawet, pensuspensi, pengemulsi ).
Menjaga kestabilan zat aktif ( misal : antioksidan ).

3. Kenyamanan saat penggunaan.

Kenyamanan saat digunakan penting untuk diperhatikan karena akan
mempengaruhi kepatuhan si pemakai obat. Jika obat berasa tidak enak maka orang akan enggan mengkonsumsinya.
Rasa yang tidak enak dari obat dapat ditutupi dengan penambahan corrigens saporis, bau yang tidak enak ditutupi dengan corrigens odoris, dan warna yang kurang menarik ditutupi dengan corrigens coloris.
Rasa pahit dari obat-obat tertentu misal Ampisilin dan Amoksisilin dapat diatasi dengan penggunaan bentuk garamnya yaitu Ampisilin trihidrat dan Amoksisilin trihidrat yang tidak pahit.
Sediaan setengah padat harus memenuhi persyaratan yaitu : halus, mudah dioleskan, tidak terlalu lengket dan tidak meninggalkan bekas noda pada pakaian.

4. Kestabilan sediaan obat.

Selama penyimpanan, sediaan obat harus tetap dalam keadaan yang stabil, tidak menampakkan tanda-tanda kerusakan. Tanda- tanda kerusakan yang umum ditemui pada sediaan obat misalnya: terjadi perubahan warna, bau, rasa, timbulnya kristal pada permukaan tablet/kaplet, memisahnya air dan minyak pada sediaan krim / emulsi.
Untuk menjaga kestabilan sediaan obat perlu dilakukan :
- penambahan bahan tambahan tertentu ( misalnya : pengawet ).
- pengemasan yang tepat.
- pemberian petunjuk tentang cara penyimpanan yang benar.

5. Khasiat obat.

Untuk menjaga khasiat obat, perlu diperhatikan :

Pemilihan bentuk sediaan. Sebagai contoh, jika zat aktif tidak stabil dalam media air, maka tidak diformulasi dalam bentuk cair.
Bahan-bahan tambahan yang digunakan tidak boleh mengurangi khasiat zat aktifnya.
Pemberian petunjuk cara penggunaan yang benar.

FORMULA BEBERAPA BENTUK SEDIAAN OBAT

FORMULA TABLET
Bahan obat aktif : 1% - 50% Bahan tambahan obat : 50% - 90%, terdiri dari :Pengisi, pengikat, penghancur, pelicin, pelumas, pemberi warna, perasa, penyalut.
FORMULA SALEP
Bahan obat aktif : 1% - 10% Bahan tambahan obat : 90% - 99%, terdiri dari : Dasar salep, pengawet, pewarna.
FORMULA KRIM
Bahan obat aktif : 1% - 10% Bahan tambahan obat : 90% - 99%
terdiri dari :Dasar krim, pewangi, pengawet, pewarna.
FORMULA SUSPENSI
Bahan obat aktif : 1% - 10% Bahan tambahan obat : 90% - 99%
terdiri dari :Pembawa/pelarut, pensuspensi, perasa, pengawet.
FORMULA INJEKSI
Bahan obat aktif : 1% - 20% Bahan tambahan obat : 80% - 99%
terdiri dari : Pembawa, pengisotoni, pengawet.

Sifat-sifat fisika-kimia bahan obat

Sifat-sifat Fisika-Kimia dari bahan obat dan bahan tambahan obat yang harus diketahui sebelum formulasi obat adalah :

a. Rasa, bau dan warna zat.

Rasa, bau dan warna zat harus diketahui agar bisa menentukan bahan tambahan obat seperti : corrigens saporis, corrigens odoris, dan corrigens
coloris yang dibutuhkan.

b. Kelarutan.

Kelarutan bahan obat penting untuk diketahui terutama kelarutan dalam air.
Bahan obat yang mudah larut dalam air akan lebih mudah diabsorpsi sehingga akan lebih cepat memberikan efek terapi. Sehingga untuk zat aktif yang mudah larut dan stabil dalam air, lebih baik bila dibuat dalam bentuk cair.
Bahan obat yang relatif tidak larut dalam air, absorpsinya kurang sempurna. Oleh karena itu dilakukan upaya untuk mempertinggi kelarutan obat dengan cara :
- mikronisasi ( memperkecil ukuran partikel zat supaya mudah larut ).
- membentuk senyawa kompleks yang larut dalam air ( misal pada pembentukan senyawa kompleks NaI3, KI3 ).
- menggunakan bentuk garamnya ( misal : Phenobarbital sukar larut dalam air, diganti bentuk garamnya yaitu Phenobarbital Na yang mudah larut air ).
- menggunakan pelarut campuran ( misal : air dan etanol seperti pada sediaan Elixir ).
Bila bahan obat sukar larut air tetapi diinginkan bentuk cair, maka dibuat bentuk suspensi dengan penambahan bahan pensuspensi.

c. Ukuran partikel.
Ukuran partikel berpengaruh pada :

Laju disolusi bahan obat ( kecepatan melarutnya obat ). Makin kecil ukuran partikel bahan obat makin mudah larut sehingga makin mudah diabsorpsi.
Keseragaman isi.
Makin homogen ukuran partikel maka makin terjamin keseragaman dosisnya.
Laju pengendapan.
Makin besar ukuran partikel akan makin mudah mengendap. Pada sediaan suspensi bisa menyebabkan terjadinya caking. Penambahan bahan pensuspensi akan menghambat laju pengendapan sehingga akan mencegah terbentuknya caking / endapan yang keras.

d. Kestabilan bahan obat

Reaksi-reaksi kimia yang mempengaruhi kestabilan bahan obat :

Hidrolisa .
- Reaksi hidrolisa adalah reaksi peruraian suatu zat oleh air.
- Contoh bahan obat yang mudah mengalami hidrolisa adalah Aspirin dan obat-obat golongan Antibiotika ( misal : Ampisilin, Amoksisilin, Tetrasiklin, dll ). Terhidrolisanya Aspirin ditandai dengan timbulnya bau Asam Asetat / cuka.
- Bahan obat yang mudah terhidrolisa harus dibuat dalam bentuk padat ( tablet, kapsul, serbuk ), karena dalam suasana lembab atau berair bahan obat tersebut akan terurai sehingga tidak efektif lagi sebagai obat bahkan mungkin bisa membentuk senyawa yang bersifat racun ( toksik ).
- Untuk bahan obat yang mudah terhidrolisa tersebut bila tetap hendak dibuat bentuk cair sebaiknya dipilihkan pelarut non air, misal : Etanol, Propilenglikol, Gliserin atau dibuat sediaan sirup kering / dry syrup.
  ( Keterangan : Sirup kering yaitu sirup berisi serbuk obat, yang ketika akan digunakan harus ditambahkan pelarut air suling atau air matang dalam jumlah tertentu. Sirup kering ini setelah dilarutkan tidak boleh digunakan lagi setelah 7 hari, karena bahan obat sudah mengalami hidrolisa ).
Oksidasi.
- Pada beberapa bahan obat akan terjadi reaksi oksidasi bila terpapar cahaya terlalu lama, terkena panas atau bila bereaksi dengan gas oksigen. Contoh : Iodium, Kalium Permanganat (PK).
- Terjadinya reaksi oksidasi ditandai dengan berubahnya warna, bau bahan obat, atau terbentuknya endapan.
- Untuk menghindari terjadinya reaksi oksidasi perlu ditambahkan bahan antioksidan.
- Antioksidan untuk sediaan farmasi yang pembawanya berupa air adalah Natrium bisulfit dan Asam Askorbat ( Vitamin C ). Sedang pada sediaan farmasi berupa minyak digunakan antioksidan Alfatokoferol ( Vitamin E ).

Sifat fisika-kimia tersebut dapat dilihat pada beberapa sumber yang memuat monografi / uraian tentang persyaratan kemurnian zat, sifat fisika-kimia zat, cara identifikasi serta ketentuan-ketentuan lain yang berhubungan dengan obat,diantaranya adalah buku :

Farmakope Indonesia.
Martindale
Ekstra Farmakope

Di bawah ini adalah contoh beberapa bahan tambahan obat.

Golongan	Definisi	Contoh
Pengisi Tablet	Bahan yang digunakan untuk memperbesar volume massa tablet agar mudah dicetak	Laktosa, Pati, Selulosa mikrokristal.
PengikatTablet	Bahan yang digunakan untuk mengikat/melekatkan partikel-partikel serbuk pada sediaan tablet	Gom, Gelatin, Metil selulosa
Pelumas Tablet	Bahan yang digunakan untuk mengurangi gesekan selama proses pengempaan tablet	Kalsium stearat, Magnesium stearat
Pelicin Tablet	Bahan yang digunakan untuk meningkatkan daya alir serbuk	Silika koloidal.
Penghancur Tablet.	Bahan yang digunakan untuk membantu hancurnya tablet setelah ditelan.	Tepung jagung, Natrium alginate.
Penyalut Tablet	Bahan yang digunakan untuk melapisi tablet.	Selulosa asetat, Sukrosa
Dasar Salep	Bahan yang merupakan pembawa sediaan salep, dimana akan dicampurkan bahan obatnya.	Lanolin, Vaselin
Pelembab Salep	Bahan yang digunakan untuk mencegah keringnya sediaan salep dan krim.	Gliserin, Propilen glikol
Pensuspensi	Bahan yang digunakan untuk meningkatkan kekentalan sediaan cair agar laju sedimentasi/pengendapan serbuk dapat dikurangi.	Agar, Bentonit, Metil selulosa.
Pengemulsi	Bahan yang digunakan untuk menjaga dispersi partikel- partikel halus pada sediaan cair yang terdiri dari pembawa yang tidak bercampur ( minyak dan air )	Gom, Sorbitan, Tween, Span
Surfaktan	Bahan yang berfungsi untuk mengurangi tegangan permukaan.	Benzalkonium klorid, Natrium lauril sulfat
Dasar suppositoria	Bahan yang digunakan sebagai pembawa sediaan padat yang pemakaiannya dimasukkan rectum, dimana akan dicampurkan bahan obatnya	Oleum Cacao, Poli Etilen Glikol.
Pembawa sediaan injeksi	Bahan yang digunakan sebagai pembawa untuk bahan obat yang akan diinjeksikan	Air, Minyak.
Pengisotoni sediaan injeksi	Bahan yang digunakan untuk membuat larutan injeksi menjadi osmotis dengan cairan tubuh.	Dextrosa, Natrium klorida.

Selain bahan-bahan tersebut diatas, bahan tambahan obat yang mungkin diperlukan adalah:

Golongan	Definisi	Contoh
Pengawet	Bahan yang digunakan untuk mencegah pertumbuhan mikroorganisma ataupun jamur	Asam Benzoat, Metil paraben, Klorobutanol.
Antioksidan	Bahan yang digunakan untuk menghambat reaksi oksidasi.	Natrium bisulfit, Alfatokoferol
Pewarna	Bahan yang digunakan untuk memberi warna sediaan obat.	Eritrosin ( FD & C Red No. 3 )
Pemberi rasa	Bahan yang digunakan untuk memberi rasa pada sediaan obat.	Minyak Adas manis, Mentol, Coklat, Minyak Permen.
Pengelat	Bahan yang digunakan untuk membentuk senyawa kompleks yang stabil dengan logam berat, karena keberadaan logam berat dapat menurunkan kestabilan sediaan obat.	Dinatrium edetat, EDTA
Pendapar	Bahan yang digunakan untuk menahan perubahan pH	Kalium metafosfat

Contoh Kasus : Parasetamol Asetaminofen

Bahan obat : Parasetamolum / Parasetamol Asetaminofen

Pemerian : serbuk hablur, warna putih, tidak berbau, rasa pahit.
Kelarutan : larut dalam 70 bagian air, larut dalam 7 bagian Etanol (95%)P, larut dalam 13 bagian Aceton P, dalam 40 bagian Gliserin P, dalam 9 bagian Propilenglikol P, larut dalam larutan Alkali Hidroksida.

Sifat-sifat lain : Parasetamol stabil dalam suasana berair.

Kegunaan : Analgesik dan antipiretik.

Karena Parasetamol baik dalam keadaan kering maupun berair/lembab, maka Parasetamol dapat diformulasi dalam bentuk :

padat. Dalam bentuk tablet, kapsul atau pulveres.
bentuk cair. Karena Parasetamol agak sukar larut dalam air, maka tidak dapat dibuat dalam bentuk larutan, tetapi dibuat dalam bentuk Suspensi atau dalam bentuk Eliksir.

FORMULA TABLET PARASETAMOL 500 mg / tablet.

Bahan obat aktif :50% , Parasetamol
Bahan tambahan obat : 50%
terdiri dari :

Pengisi 35% : Laktosa
Pengikat 2%: Metil selulosa
Penghancur 10%: Amylum Maydis
Pelicin 1%: Silika koloidal
Pelumas 1%: Magnesium stearat
Pemberi warna 0,2%: Tartazin

FORMULA SUSPENSI PARASETAMOL 125 mg / 5 ml.

Bahan obat aktif : 10% : Parasetamol
Bahan tambahan obat : 90%
terdiri dari :

Pembawa 86,5%: Air
Pensuspensi 2%: CMC / karboksi metil selulosa
Perasa 1%: Karamel
Pengawet 0,5%: Metil paraben

Cara pencampuran bahan.

Apabila dalam sediaan obat terdapat lebih dari dua bahan, maka pencampuran harus dilakukan sebaik mungkin supaya didapatkan campuran yang homogen.

Ada beberapa metode pencampuran, yaitu :

Spatula.
Bahan digerus di atas kertas dengan memakai spatula. Metode ini hasilnya kurang maksimal, terlebih bila serbuk yang dicampur jumlahnya banyak.
Triturasi.
Bahan digerus di dalam lumpang porselen atau lumpang kayu, bisa juga lumpang dari kaca. Lebih disukai lumpang porselen yang permukaan dalamnya kasar. Hasil yang diperoleh cukup bagus. Saat ini metode inilah yang paling umum digunakan di apotek dan di laboratorium.
( Triturasi adalah proses penggerusan obat di dalam lumpang untuk menghaluskan / memperkecil ukuran partikel ).
Ayakan.
Bahan dicampur dengan cara melewatkannya melalui ayakan. Hasil campuran yang diperoleh biasanya agak halus. Cara ini kurang diyakini homogenitasnya.
Tumbling.
Bahan diguling-gulingkan supaya tercampur merata. Metode ini digunakan untuk mencampur serbuk dalam jumlah besar, dengan menggunakan mesin penggiling serbuk yang dirancang khusus.

Selain itu, cara mencampur bahan obat maupun bahan tambahan obat harus sesuai dengan sifat-sifat fisika-kimia masing-masing bahan.
Beberapa bahan obat akan menampakkan reaksi yang tidak diinginkan bila dicampur, misalnya terjadi penggumpalan, perubahan warna atau reaksi lain yang akan menyebabkan menurun atau hilangnya khasiat dari bahan obat tersebut.

Berikut ini pedoman cara mencampur bahan-bahan obat :

1. Bentuk sediaan padat.

Bila terjadi reaksi penggumpalan antara bahan-bahan obat, maka sebelum dicampur masing-masing bahan obat dilapisi dulu dengan bahan tambahan.
Contoh : Asam Salisilat dan Seng Oksida bila dicampur langsung maka lama kelamaan akan mengeras, sehingga sebelum keduanya dicampur, masing-masing dilapisi dulu dengan bahan tambahan.
Bila ada bahan obat bentuk kristal dalam sediaan maka larutkan dulu dengan pelarut yang sesuai.
Contoh : Asam Salisilat, maka harus dilarutkan dulu dengan Etanol 95%, kemudian segera dicampur dengan bahan tambahan sampai kering.
Bila ada bahan obat yang bersifat higroskopis ( mudah lembab ), maka digerus dalam mortir/lumpang panas untuk menguapkan air yang terkandung pada bahan obat tersebut.
Bila ada bahan obat yang merupakan campuran eutektik yaitu campuran yang titik leburnya menjadi lebih rendah dibanding bila bahan tersebut berdiri sendiri, misalnya Camphora dan Mentholum, maka biarkan campuran tersebut meleleh terlebih dulu, kemudian dikeringkan dengan bahan tambahan.
Bila ada bahan obat berupa minyak atsiri, maka ditambahkan terakhir supaya tidak ikut digerus terlalu lama karena minyak atsiri sangat mudah menguap.

2. Bentuk sediaan setengah padat.

Cara mencampur bahan-bahan obat maupun bahan tambahan obat berpedoman pada 4 ketentuan umum cara pembuatan salep.

3. Bentuk sediaan cairan.

Bentuk sediaan larutan : bahan obat dilarutkan dengan pelarut secukupnya, kemudian ditambah dengan sisa pelarut sampai volume atau berat yang diminta.
Bentuk sediaan suspensi : bahan obat yang tidak larut dicampur dengan bahan pensuspensi, kemudian ditambah pelarut dengan volume yang sudah ditentukan sampai terbentuk suspensi, setelah itu dicampur dengan sisa pelarut sampai volume atau berat yang diminta.
Bentuk sediaan emulsi : dibuat dulu korpus emulsi, kemudian campur dengan bahan obat dan diambahkan sisa pelarut sampai volume atau berat yang diminta.

Pengaruh bentuk sediaan terhadap khasiat obat.

Khasiat obat atau efek terapi obat adalah respon yang dialami oleh tubuh setelah penggunaan obat.

Hal-hal yang mempengaruhi khasiat obat :

Dosis obat yang digunakan.
Dosis obat ( zat aktif ) yang digunakan harus mampu menimbulkan efek terapi bagi si pemakai. Dosis tersebut disebut dosis terapi.

Dari hasil penelitian yang telah dilakukan, diketahui bahwa tiap-tiap obat mempunyai dosis terapi masing-masing. Di dunia industri obat- obatan, dosis terapi ini dibuat dalam dosis tertentu yang dikenal dengan istilah dosis lazim. Dosis lazim ini umumnya ditujukan untuk orang dewasa. Untuk bayi, anak-anak, dan orang tua harus dilakukan penyesuaian dosis.

Contoh dosis lazim :
Parasetamol 500 mg/tablet, Kloramfenikol 250mg/tablet, Ampisilin 500mg/tablet.
Absorpsi obat.
Agar suatu obat dapat menghasilkan efek terapi / khasiat, obat tersebut harus larut, kemudian diasbsorpsi/menembus membran biologis dan dibawa oleh darah ke seluruh jaringan dan organ-organ tubuh.

Untuk obat pemakaian oral, absorbsi dipengaruhi oleh kelarutan obat di dalam
lambung. Umumnya makin cepat larut dalam lambung makin cepat pula absorpsinya sehingga makin cepat pula efek terapi yang ditimbulkan.

Untuk obat pemakaian luar seperti salep, obat tetes mata, obat tetes hidung, suppositoria, absorpsinya dipengaruhi oleh kelarutan obat dalam selaput lendir yang terdapat pada mata, hidung, telinga, rectum dan vagina.
Cara pemberian obat.
Cara pemberian obat akan berpengaruh pada kecepatan absorpsi zat aktif.
Cara pemberian obat dikelompokkan dalam :
- Secara oral, yaitu penggunaan obat melalui mulut.
  Obat paling sering digunakan dengan cara oral karena alami, tidak sulit dan aman dalam penggunaan. Tetapi efek terapi obat lebih lambat dibandingkan pemakaian secara parenteral.
- Secara Topikal, yaitu penggunaan obat melalui permukaan kulit dan menghasilkan efek lokal dan sebagian dapat diabsorbsi kedalam
  jaringan dibawah kulit.
- Secara rektal, yaitu penggunaan obat melalui anus / rektum. Beberapa obat sering diberikan secara rektal untuk memperoleh efek lokal. Tetapi bisa juga untuk efek sistemik, seperti obat-obat analgesik. Obat diabsorpsi melalui rectum, tidak melalui metabolisme di hati. Efek terapi yang dihasilkan lebih cepat dibandingkan secara oral.
- Secara parenteral, yaitu penggunaan obat melalui penyuntikan dengan alat jarum suntik ( intravena, intramuscular, subcutan ). Efek terapi yang dihasilkan paling cepat dibandingkan dengan bentuk sediaan lain, terutama yang secara intravena karena langsung masuk dalam darah.
Bentuk sediaan.
Untuk mengetahui pengaruh bentuk sediaan obat terhadap khasiat obat telah dilakukan penelitian uji klinis berupa pengukuran kadar obat dalam darah setelah pemberian obat . Penelitian tersebut digunakan untuk membandingkan absorpsi obat dari berbagai bentuk sediaan, khususnya sediaan obat untuk pemakaian oral.

Pengukuran kadar obat dilakukan beberapa kali, dimulai dari saat obat diminum sampai 12 jam sesudahnya. Hasil pengukuran dirupakan dalam bentuk grafik.

Di bawah ini grafik kadar obat dalam darah versus waktu setelah pemberianobat dari berbagai bentuk sediaan untuk zat aktif yang sama.

Grafik kadar obat dalam darah versus waktu setelah pemberian obat

Ket. :
Garis putus-putus sediaan cair
Garis Tebal : sediaan pulveres/puyer
Garis Biasa : sediaan tablet

Catatan :
Konsentrasi Efektif Minimum : kadar minimum obat dalam darah dimana khasiat / efek terapi mulai terasakan oleh si pengguna obat.

Keterangan grafik :
Waktu yang diperlukan untuk mencapai Konsentrasi Efektif Minimum dari ketiga bentuk sediaan tersebut berbeda. Urutan dari yang paling cepat : sediaan cair, sediaan pulveres/puyer, dan sediaan tablet.

Sehingga dapat disimpulkan dari ketiga bentuk sediaan tersebut sediaan cair paling cepat menghasilkan efek terapi / khasiat. Sediaan berikutnya adalah pulveres, kemudian sediaan tablet.

Hal ini disebabkan :

sediaan cair sudah berada dalam bentuk larutan sehingga lebih mudah diabsorpsi dibandingkan sediaan pulveres dan sediaan tablet.
pulveres memerlukan waktu beberapa saat untuk larut dalam cairan lambung sebelum akhirnya diabsorpsi.
Sediaan tablet memerlukan waktu untuk hancur terlebih dulu, sebelum akhirnya larut dan diabsorpsi.

Dalam memilih bentuk sediaan yang tepat supaya diperoleh khasiat yang optimum, ada hal lain yang harus dipertimbangkan oleh dokter maupun penyusun formula obat yaitu kelebihan dan kekurangan masing-masing bentuk sediaan.

Kelebihan dan kekurangan bentuk sediaan padat. Kelebihan :

Besar kecilnya dosis dapat ditentukan oleh dokter sesuai dengan keadaan penderita.
Sangat sesuai untuk bahan obat yang tidak stabil dalam bentuk cair, misalnya golongan Antibiotik ( contoh : Ampisilin, Amoksisilin, Chloramphenicol ,dll ). Obat golongan Antibiotik selalu diproduksi dalam bentuk padat, yaitu tablet, kaplet, kapsul dan serbuk / sirup kering.
Lebih stabil dibandingkan bentuk sediaan cair.

Kekurangan :

Selama penyimpanannya kadang-kadang serbuk menjadi lembab/lengket.
Tidak tertutupinya rasa tidak enak dari beberapa bahan obat, misal pahit, sepat ( meskipun bisa dikurangi dengan penambahan pemanis ).

Kelebihan dan kekurangan sediaan setengah padat. Kelebihan :

Pilihan utama untuk pengobatan topical ( pada kulit ).
Kontak antara bahan obat dengan kulit lebih lama dibandingkan sediaan serbuk ataupun sediaan cair.
Dapat menyerap cairan yang terjadi pada luka/kelainan dermatologik.
Dapat berfungsi sebagai penutup/pelindung luka.

Kekurangan :

Hanya bisa digunakan untuk pengobatan luar.
Basis berlemak umumnya menimbulkan rasa tidak nyaman.

Kelebihan dan kekurangan sediaan bentuk cair. Kelebihan :

Penyerapan/absorbsi obat lebih cepat dibanding sediaan padat.
Keseragaman dosis lebih terjamin dibanding sediaan padat karena dalam bentuk larutan bahan obat terdispersi secara molekuler.
Bila akan diencerkan atau dicampur dengan bahan obat lain keseragaman
obat tetap terjaga.
Lebih disukai oleh penderita yang tidak bisa menelan tablet atau kapsul.
Dapat diberi perasa atau pewarna yang menarik sehingga bisa menimbulkan kepatuhan minum obat pada penderita, terutama anak- anak.

Kekurangan :

Tidak sesuai untuk bahan obat yang tidak stabil/mudah rusak dalam air.
Tidak praktis untuk dibawa kemana-mana.
Lebih mudah ditumbuhi jamur atau mikroba lain dibandingkan bentuk padat.