Antiestrogen digunakan pada pengobatan infertilitas pada wanita karena oligomenoroea atau amenoroea sekunder (misalnya yang disebabkan penyakit ovarium polisistik). Antiestrogen menginduksi gonadotropin dengan berikatan reseptor estrogen di hipotalamus, sehingga mempengaruhi mekanisme umpan balik (feed-back) ; koriogonik gonadotropin kadang- kadang digunakan sebagai terapi tambahan. Pasien sebaiknya diperingatkan bahwa ada risiko kehamilan kembar (jarang lebih dari kembar 2).
Antiestrogen adalah senyawa yang mampu meniadakan sebagian atau seluruh kerja dari estrogen. Adapun jenis antiestrogen meliputi:
KLONIFEN
Klonifen suatu antiestrogen bersifat antagonis murni pada semua jaringan. Pada jaringan klonifen terikat pada ligand/ dinding tockhet akan menghambat aktifitas glikoprotein dari beberapa penelitian telah terbukti bahwa klonifen dapat meningkatkan amplitido sekresi LH dan FSH tanpa mempengaruhi sekresinya yang umumnya bersifat pulsatif. Ini menandakan bahwa klonifen bekerja pada hipofisis anterior untuk menghambat umpan balik terhadap sekresi gonadotropin. Karena preparat ini di indikasikan untuk infertilitas wanita. Pada pria pernah di gunakan juga tetapi, penggunaan klinik untuk infertilitas pria masih membutuhkan banyak uji klinik.
Pemberian klonifen sitrat oral akan segera di absorbsi pada saluran cerna, metabolismenya di hepar masa paruhnya panjang serkitar 5-7 hari.
Dosis untuk infertilitas wanita adalah 1-2 kali 50 mg di mulai pada hari ke 5 perdarahan haid selama 7 hari.
Efek samping yang sering timbul pada pemakaian jangka panjang kista ovarium, rasa kembung, mual, muntah, gangguan penglihatan, dan sakit kepala.
Efek samping akan menghilang bila pemakaian di hentikan. Efek samping yang timbul pada pria yaitu mual, sakit kepala, gangguan penglihatan, dan gangguan tubulus seminiferus.
Mekanisme kerja Klomifen yaitu menyebabkan bertambahnya pembebasan hormon GnRH dengan mempengaruhi umpan balik estrogen pada hipotalamus dan hipofisis akibat blokade reseptor sehingga LH/FSH yang dibutuhkan untuk menstimulasi pematangan ovarium tinggi terus. Nama dagang: Profertil, Provula, Ofertil,dll.
TAMOKSIFEN
Preparat ini merupakan golongan trifeniletilen yang berasal dari inti stilden seperti dietil stilbestrol. Tamoksifen berefek anti – estogenik di kelenjar mamae dan agonis estrogen ditulan dan endometrium. Tamoksifen mengantagonis estrogen di reseptor jaringan. Pada wanita premenopause yang sehat dapat menurunkan kadar prolaktin mungkin karena meniadakan efek hambatan estrogen terhadap prolaktin di hipofisis.
Di klinik di gunakan sebagai terapi ajupan kanker mamae stadiuym awal atau lanjut.
Efek samping antara lain mual, trombosis, dan dapat meningkatkan resiko kanker endometrium.
Tamoksifen berpengaruh pada Pertumbuhan payudara normal dirangsang oleh estrogen,sehingga pada kanker payudara. Peningkatan/penurunan estrogen dapat memicu terjadinya kanker payudara. Mekanisme kerja Tamoksifen (Obat Antiestrogen) adalah bersaing untuk mengikat reseptor estrogen dan digunakan untuk pengobatan kanker payudara yang telah lanjut pada wanita pasca menopause, Indikasi : pengobatan kanker payudara.
RALOKSIFEN
Raloksifen merupakan hormon nonsteroid yang bekerja sebagai agonis dan antagonis. Variasi efek ini di duga karena adanya variasi reseptor estrogen dan jumlahnya di jaringan yang berbeda bersifat antagonis estrogen di jaringan uterus dan kelenjar mamae karena adanya rantai samping.
Efek samping penggunaan obat ini, gangguan saluran cerna, hipersensifitas, dan gangguan reaksi kulit.