Apa saja zat yang termasuk vasodilator?

Kedokteran Ilmu Kedokteran
1

Vasodilator

Vasodilator merupakan zat yang bersifat untuk membuat pembuluh darah dilatasi (melebar). Apa saja zat yang termasuk vasodilator?

2

Vasodilator

Vasodilator adalah golongan obat yang berfungsi untuk membuka atau melebarkan pembuluh darah. Obat ini bekerja pada otot dinding pembuluh darah (arteri dan vena) dengan mencegah otot tersebut berkonstraksi sehingga rongga pembuluh darah akan melebar.

Setelah diberikan obat golongan vasodilator, aliran darah menjadi lebih lancar melalui rongga pembuluh darah. Jantung tidak terlalu susah memompa darah ke seluruh tubuh sehingga tekanan darah juga akan menurun.

Beberapa jenis obat golongan ini digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi/hipertensi, misalnya obat golongan penghambat kalsium (calcium channel blockers). Selain menghambat masuknya kalsium ke dalam pembuluh darah, obat obatan penghambat kalsium juga melebarkan pembuluh darah. Obat obatan vasodilator yang bekerja langsung pada pembuluh darah adalah hydralazine dan minoxidil.

  1. Nitrogliserin: gliseriltrinitrat, trinitrin, Nitrostat, Nitroderm TTS (plester)

    Trinitrat dari gliserol ini sebagaimana juga nitrat lainnya yang berkhasiat relaksasi otot pembuluh, bronchia, saluran empedu, lambung-usus dan kemih.Berkhasiat vasodilatasi berdasarkan terbentuknya nitrogenoksida (NO) dari nitrat di sel-sel dinding pembuluh. NO ini bekerja merelaksasi sel-sel ototnya, sehingga pembuluh, terutama vena mendilatasi dengan langsung. Akibatnya, TD turun dengan pesat dan aliran darah vena yang kembali ke jantung berkurang.Penggunaan oksigen jantung menurun dan bebannya dikurangi.Arteri koroner juga diperlebar, tetapi tanpa efek langsung terhadap myocard.

    Penggunaannya peroral untuk menanggulangi serangan angina akut secara efektif, begitu pula sebagai profilaksis jangka pendek, misalnya langsung sebelum melakukan aktivitas bertenaga atau menghadapi situasi lain yang dapat menginduksi serangan. Secara intravena digunakan pada dekompensasi tertentu setelah infark jantung, jika digoksin dan diuretika kurang memberikan hasil.

    Resorpsinya dari usus baik, tetapi mengalami FPE amat tinggi hingga hanya sedikit obat mencapai sirkulasi besar.PP-nya k.l. 60%, plasma-t½-nya 1-4 menit.Di dalam hati dan eritrosit, zat ini cepat dirombak menjadi metabolit kurang aktif dengan hasil akhir gliserol dan CO2.Sebaliknya, absorpsi sublingual dan oromukosal cepat sekali karena menghindari first pass metabolism (FPE). Efeknya sesudah 2 menit dan bertahan selama 30 menit.Absorpsinya dari kulit (transkutan) juga baik, maka digunakan pula dalam bentuk salep dan plester dengan pelepasan teratur.

    Efek sampingnya berupa nyeri kepala akibat dilatsi arterial yang sering kali membatasi dosisnya.Yang lenih serius adalah hipotensi ortostatis dan smaput.Selain itu efek samping lainnya berupa pusing-pusing, nausea, muka pucat. Untuk sediaan plaster transdermal bekerja lama (sampai k.l. 24 jam) dan dapat menimbulkan iritasi kulit dengan rasa terbakar dan gatal.

    Dosis: pada serangan akut dibawah lidah 0,4-1mg sebagai tablet, spray atau kapsul, jika perlu dapat diulang sesudah 3-5 menit. Salep 2% (Nitro-bid) 3 dd7,5-30 mg pada dada, perut atau lengan.

  1. Isosorbida-dinitrat : Isordil, Sorbidin, Cedocard

    Derivat-nitrat siklis ini (1946) sama kerjanya dengan nitrogliserin, teteapi bersifat long-acting. Di dinding pembuluh zat ini diubah menjadi nitrogenoksida (NO), yang mengaktivasi enzim guanilsiklase dan menyebabkan peningkatan kadar cGMP (cyclo-guanilmonophosphate) di sel otot polos dan menimbulkan vasodilatasi. Secara sublingual mulai kerjanya 3 menit dan bertahan hingga 2 jam, secara spray masing-masing 1 menit dan 1 jam, sedangkan oralmasing-masing 20 menit dan 4 jam (tablet retard 8-10 jam).

    Resorpsinya juga baik, tapi karena FPE besar, BA-nya hanya k.l. 29%.PP-nya k.l. 30%, t½-nya 30-60 menit. Di dalam hati zat ini dirombak pesat menjadi 2 metabolit aktif :isosorbida-5-mononitrat dan isosorbida-2-mononitrat dalam perbandingan k.l. 4:1 dan t½ masing-masing kurang 4,5 dan 2 jam.

    Dosis: pada serangan akut atau profilaksis, sublingual tablet 5mg , bila perlu diulang setelah beberapa menit. Interval : oral 3 dd 20 mg d.c atau tablet/kapsul retard maks. 1-2 dd 80mg. Spray 1,25-3,75 mg (1-3semprotan).

    Isosorbida-5-mononitrat(Ismo, Imdur, Mono-Cedocard) adalah derivat (1981) dengan khasiat dan penggunaan sama. Obat ini terutama digunakan oral sebagai profilaksis untuk mengurangi frekuensi serangan, juga secara oromukosal (tablet retard).Ada kalanya juga oral pada dekompensasi yang dengan obat-obat lazim kurang berhasil.

    Dosis : oral semula 3 dd 10 mg p.c., sesudah beberapa hari 2-3 dd 20 mg. Tablet retard : 50-120 mg.

  2. Dipiridamol : Persantin, Cardial.

    Sebagai penghambat fosfodiesterase, derivat-dipiperidino ini (1959) berdaya inotrop positif lemah tanpa menaikkan penggunaan oksigen dan vasodilatasi, juga terhadap arteri jantung.Penggunaannya terhadap angina kini dianggap obsolet, karena kurang efektif.Begitu pula sebagai obat pencegah infark kedua (bersama asetosal), berdasarkan kerja antitrombotiknya.Khusus digunakan sebagai obat tambahan antikoagulansia pada bedah pengganti katup jantung untuk mencegah penyumbatan karena gumpalan darah (tromboemboli).

    Resorpsinya dari usus bervariasi dengan BA-nya 30-65%.PP-nya diatas 90%, t½-nya 11 jam, di dalam hati zat ini dirombak dan metabolitnya dikeluarkan bersama tinja setelah peredaran enterohepatis.

    Efek samping : gangguan lambung-usus, nyeri kepala, pusing dan palpitasi yang bersifat sementara.

    Dosis : pada angina oral 3 dd 50mg 1 jam a.c., pada bedah katup jantung : 4 dd 75-100mg a.c.

Kegunaan obat obatan vasodilator

Dokter meresepkan obat obatan vasodilator untuk mencegah, mengobati atau meringankan gejala penyakit penyakit berikut:

  • Tekanan darah tinggi.
    Tekanan darah tinggi pada masa kehamilan atau persalinan (preeklampsia atau eklampsia).

  • Gagal jantung.
    Tekanan darah tinggi yang terjadi pada pembuluh arteri paru paru (hipertensi pulmonary).

Efek samping vasodilator

Selain memberikan efek yang menguntungkan terutama untuk mengendalikan tekanan darah, obat obatan vasodilator juga memberikan beberapa efek samping yang perlu diwaspadai. Efek samping tersebut diantaranya:

  • Denyut nadi yang meningkat (takikardia).
  • Berdebar debar.
  • Retensi cairan (edema).
  • Mual.
  • Muntah.
  • Sakit kepala.
  • Pertumbuhan rambut yang berlebihan.
  • Nyeri sendi.
  • Nyeri dada.