Captopril bekerja untuk menghambat kerja ACE, akibatnya pengkorversian angiotensin I menjadi angiotensin II, yang terdapat pada darah, pembuluh darah, ginjal, jantung, kelenjar adrenal dan otak, menjadi terhambat. Angiotensin II merupakan vasokonstriktor kuat yang memacu pelepasan aldosteron dan aktivitas simpatis sentral dan perifer.
ACE adalah enzim yang mengonversi angiotensin I menjadi angiotensin II.
Penghambatan konversi ini akan menyebabkan vasodilatasi dan penurunan sekresi aldosteron, sehingga ginjal mensekresi natrium dan cairan serta mensekresi kalium. Keadaan ini akan menyebabkan penurunan tekanan darah dan mengurangi beban jantung, baik afterload maupun pre-load, sehingga meringankan kerja jantung.
Selain itu, ACE inhibitor juga menghambat inaktivasi bradikinin sehingga kadarnya meningkat dalam darah (bradikinin adalah vasodilator). Semua efek ini akan menurunkan tekanan darah.
Tentang Captopril
Captopril merupakan salah satu obat antihipertensi golongan ACE inhibitor yang paling sering digunakan di Indonesia terutama di pusat-pusat kesehatan masyarakat, karena obat ini telah masuk ke dalam Fornas Puskesmas (dosis 12,5 mg dan 25 mg) untuk terapi antihipertensi pada masyarakat yang menggunakan sistem jaminan kesehatan (Depkes, 2013). Dosis umum kaptopril yang dianjurkan untuk hipertensi berkisar dari 12,5 mg sampai dengan 150 mg 2-3 kali sehari.
Pendosisan awal kaptopril direkomendasikan sekecil mungkin dengan tujuan untuk mengetahui ada atau tidaknya efek samping obat yang terjadi (Depkes, 2013).Akan tetapi, dalam prakteknya, dokter di Puskesmas dalam penggunaan dosis kaptopril tidak berdasarkan rekomendasi yang dikeluarkan oleh Depkes, tetapi hanya berdasarkan tekanan darah yang terpantau saat pengukuran.
Menurut Richer et al. (1984) setelah 6 jam peminuman obat, konsentrasi kaptopril di dalam plasma sudah tidak terdeteksi lagi, akantetapi efek antihipertensi yang panjang masih dapat dirasakan oleh pasien. Sehingga pemantauan konsentrasi kaptopril dalam plasma darah bukan merupakan suatu indikator yang memadai dalam melihat potensi respon kaptopril dalam menurunkan tekanan darah.
Penelitian yang dilakukan oleh Campbell et al. (1982), menemukan korelasi yang kuat antara penurunan tekanan darah dengan penghambatan PCEA (Plasma Converting Enzyme Activity) hanya pada penggunaan dosis rendah kaptopril. Artinya bahwa kaptopril bersifat dose dependenthanya pada dosis kecil. Akan tetapi, penelitian yang dilakukan oleh Veterans Administration Cooperative Study Group (1982), menyatakan bahwa tidak ada perbedaan yang signifikan penurunan tekanan darah sistol dan diastolnya antara dosis 12,5mg dengan dosis 25 mg, 37,5mg dan 50 mg, sehingga dapat disimpulkan bahwa dosis kecil kaptopril dapat diberikan pada pasien hipertensi untuk terapi awal pada pasien yang terkena hipertensi.
