Apa yang dimaksud dengan Deksametason ?

Deksametason (dexamethasone) adalah obat kortikosteroid jenis glukokortikoid sintetis yang digunakan sebagai agen anti alergi, imunosupresan, anti inflamasi dan anti shock yang sangat kuat. Obat ini 20-30 kali lebih kuat daripada Hydrocortisone dan 5-7 kali lebih kuat daripada prednison. Obat dexamethasone bekerja …

Apa yang dimaksud dengan Deksametason ?

Deksametason adalah sintetis kelas glukokortikoid obat steroid yang memiliki efek anti-inflamasi dan imunosupresan. Deksametson mempunyai kemampuan dalam menanggulangi peradangan dan alergi 10 kali lebih baik daripada prednison.

Indikasi dan kontraindikasi

Zat ini menekan adrenal relatif kuat, maka risiko insufisiensi juga agak besar.

Deksametson digunakan secara sistemik dan lokal untuk berbagai macam gangguan seperti :

  1. Kelainan endokrin : insufisiensi adrenokortikal primer-sekunder, hyperplasia, adrenal kongenital, tiroiditis nonsupuratif, hiperkalsemia.

  2. Kelainan rematik : arthritis psoriatic, arthritis rheumatoid, arthritis juvenile spondilosis, ankylosis, bursitis akuta-subkuta, osteoarthritis post traumatic, synovitis, apikondilitis.

  3. Penyakit kolagen : eritematosus sistemik, karditis reumatik akuta

  4. Penyakit dermatologis: pemfigus, dermatitis bulosa hirpetiformis, eritema multiformis, sindom Steven-Jhonson, dermatitis eksfoliativa, mikosis fugoides, psoriasis berat, dermatitis seborrhoik berat.

  5. Keadaan alergi berat yang tidak bisa diobati dengan konvensional. Rhinitis, alergikamusisman, asma bronchial, dermatitis kontak-atopik, serum sickness, reaksi hipersensitif, edema.

  6. Penyakit mata : konjungtivitis alergia, keratitis, tukak corneal marginal alergik, herpes zoster, opthalmikus, iritis, dan iridoskilitis, khoriorentinitis, inflamasi segmen anterior, uveitis posterior difusa dan khoroiditis, neuritis optic, ophtalmia simpatetik.

  7. Penyakit saluran pernafasan: sarkoidosis simpatomatik, sindrom Loeffler, berylliosis, TBC pulmolar fulminan/diseminata, pneumonitis aspirasi.

  8. Kelainan hematologis: trombosito-penia purpura idiopatik (oral, IV), sitopeniasekunder, eritroblasttop, anemia hipoplas, hemolitik (autoimun).

  9. Leukemia, limfoma.

  10. Penyakit saluran cerna, ulsersativa, enteritis regional.

  11. Meningitis tuberkuosa, trikhinosis, kelainan neurologis dan myukardial

  12. Gangguan inflamasi kronis, alergi, penyakit hematologik, neoplasma

  13. Masalah autoimun, penatalaksanaan edema otak dan syok septik .

Obat ini dikontraindikasikan pada penderita dengan infeksi yang tidak terkontrol, pasien yang hipersensitivitas terhadap deksametason, penderita malaria serebral, menderita infeksi jamur sistemik, penggunaan bersamaan dengan vaksin virus hidup (termasuk cacar), penggunaan bersamaan dengan reagen enzim mikrosomal hati seperti barbiturat, fenitoin dan rifampisin dapat mengurangi waktu paruh deksametason. Selain itu, penggunaan bersamaan dengan kontrasepsi oral akan meningkatkan volume distribusi.

Selain itu juga dikontraindikasikan pada :

  1. Sensitivitas deksametason.

  2. Suntikan ke dalam sendi yg terinfeksi atau tidak stabil.

  3. Infeksi fungal sistemik, infeksi aktif yang tidak diobati (kecuali untuk meningitis)

  4. Hindari Penggunaan kronik selama menyusui

  5. Hipersensitif terhadap bisulfit, faraben atau alkohol – alkohol

Gunakan secara hati – hati pada:

  1. Pengobatan kronis (akan menyebabkan supresi adrenal)

  2. Jangan pernah menghentikan pemberian penggunaan obat ini secara mendadak

  3. Dosis tambahan mungkin diperlukan selama stress

  4. Kehamilan

  5. Anak- anak gunakan dosis yang serendah mungkin dengan waktu yang sesingkat mungkin

Farmakokinetik

Deksametason diabsorbsi dengan baik setelah pemberian oral dan IM. Penggunaan kronis dosis tinggi topikal atau inhalasi juga dapat menimbulkan efek sistemik. Deksametason didistribusikan secara luas dan menembus plasenta dan ASI. Jumlah dosis yang didasarkan pada efek yang diinginkan efek anti inflamamatori terlihat pada dosis 0,1-0,2 mg/kgBB dan efek imunosupresif pada 0,2- 0,5 mg / kgBB.

Untuk mensintesis deksametason, 16β-methylprednisolone acetate adalah dehidrasi dengan turunan 9,11-dehidrogenase. Hal ini kemudian direaksikan dengan sumber hipobromit, seperti dasar N-Bromosuccinimide, untuk membentuk 9α- bromo-11β-Hydrin derivatif, yang kemudian cincin tertutup untuk epoksida. Reaksi pembukaan cincin dengan hidrogen fluoride dalam tetrahidrofuran memberikan deksametason.

Deksametason dapat diberikan secara oral, intramuskular (suntikan yang dalam), intravena, topikal, intranasal, dan salep atau tetes mata. Pemberian obat secara intravena, obat langsung berada di sirkulasi sistemik, didistribusikan, sebagian berikatan dengan protein plasma dan sebgaian lagi berada dalam bentuk bebas. Bentuk oral dan intramuskular diabsorpsi dengan baik oleh mukosa saluran gastrointestinal, ruang sinovial, dan otot. Presentase yang terikat protein tidak diketahui, waktu paruhnya 2-5 jam. Deksametason dimetabolisasi oleh hepar, dan sebagian kecil dieksresikan melalui urin.

Diabsorpsi dengan baik setelah pemberian oral dengan IM. Penggunaan kronis dosis tinggi topikal juga inhalasi dapat menimbulkan absorpsi sistemik. Garam asetat IM mempunyai aksi yang sama. Biasanya absorpsi terjadi pada 2 jam pertama. Didistribusi secara luas, dengan menembus plasenta dan memungkinkan memasuki ASI.

Kebanyakan (paling sedikit 70%) di metabolisme oleh hati, sejumlah kecil diekskresi dalam bentuk yang tidak berubah oleh ginjal. Metabolit inaktif / berpotensi rendah setelah penyuntikan IV, sebagian besar dalam waktu 72 jam disekresi dalamurin, di feses dan empedu hampir tidak ada.

Farmakodinamik

Kerja utama deksametason adalah untuk menekan proses peradangan akut. Awitan kerja dari obat ini belum ditentukan tetapi, bentuk obat yang diberikan secara oral dan intramuskular memiliki lama kerja yang panjang (beberapa hari). Pada waktu memasuki jaringan, glukokortikoid berdifusi atau ditransor menembus sel membran dan terikat pada komplek reseptor sitoplsmik glukokortikoid heat-shock protein komplek. Heat-shock protein dilepaskan dan kemudian komplek hormon reseptor di transpor ke dalam inti dimana akan berinteraksi dengan respon unsur glukokortikoid di berbagai gen protein lain.

Efek Samping

Efek samping yang dapat ditimbulkan dari pemakaian deksametason antara lain :

  1. Gangguan air dan elektrolit: retensi natrium, retensi air. Gagal jantung kongensif pada penderita yang rentan, kehilangan kalium, alkalosis hipokalema dan hipertensi.

  2. Musculoskeletal: kelemahan otot, miopati steroid, hilangnya masa otot, fraktura,nekrosis aseptic kaput femoris, dan reptura tendon.

  3. Dermatologi: petechiae, achy mose, eretima fasial, bertambahnya keringat, penekanan reaksi terhadap tes kulit, alergi kulit, urtikaris edema engioneurotik.

  4. Endokrinologi: ketidakteraturan menstruasi, cushingoid, hambatanpertumbuhan, tidak responsifnya adreno-kortikal dan pituitary, hipoglikemik oral.

  5. Saluran pencernaan: tukak lambung, perforasi, pancreatitis, distensi abdominal,oesofagitis ulserativa, mual.

  6. Mata : subkapsular posterior, peningkatan tekanan intraocular, glaucoma, eksophthalamus.

  7. Metabolik : penambahan berat badan, keseimbangan nitrogen yang negatif.

  8. Lain-lain: reaksi anafilaktoid atau hipersen-sitivitas-trombo-embolisme-malaise.

  9. SSP : sakit kepala, psikosis, gelisah, depresi, euforia, perubahan kepribadian, peningkatan intrakratanial.

  10. Mata dan THT : katarak, peningkatan tekanan intraokuler

  11. KV : Hipertensi

  12. GI : mual, muntah, anoreksia, ulkus peptikum.

  13. Derm : lambatnya penyembuhan luka , jerawat.

Efek samping dan reaksi yang merugikan dari glukokortikoid karena dosis tinggi atau pemakaian yang lama mencakup peningkatan gula darah, deposit lemak yang abnormal diwajah dan tubuh (moon face, muka rembulan, dan buffalo hump penimbunan lemak di daerah pengecilan ukuran ekstremitas, musele waasting, edema, retensi natium dan air, hipertensi, euforia atau psikosis, kulit tipis dengan pura – pura, meningkatkan tekanan okular (glaukoma), tukak petik dan retardasi pertumbuhan, insomnia, osteoporosis, retensi cairan tubuh. Pemakaian glukokortikoid jangka panjang dapat menyebabkan atrofi adrenal (hilangnya fungsi kelenjar adrenal). Jika terapi dihentikan, maka dosis harus diturunkan perlahan untuk memberikan kesempatan bagi korteks adrenal untuk memproduksi kortisol dan kortikosteroid lain. Penghentian obat mendadak dapat menyebabkan insufisiensi adrenokortikal berat.